Alpha-cétoglutarate (AKG) : métabolite du cycle de Krebs et longévité

L’alpha-cétoglutarate est un intermédiaire ordinaire du cycle de Krebs, présent dans chaque mitochondrie. Il est devenu, depuis 2014, un candidat sérieux de la longévité nutritionnelle : il allonge la vie du ver et de la souris, et une étude humaine très médiatisée lui attribue un « rajeunissement » épigénétique. Ce guide reprend la biochimie de la molécule, détaille les études, explique pourquoi cette étude humaine doit être lue avec prudence, et situe N43 par rapport à ce dossier.

Les bases

Un carrefour du métabolisme.

L’alpha-cétoglutarate, ou AKG, aussi appelé 2-oxoglutarate, est un acide dicarboxylique à cinq carbones. Dans la mitochondrie, il occupe une position centrale du cycle de Krebs, la ronde de réactions qui extrait l’énergie des nutriments : il est produit à partir de l’isocitrate par l’isocitrate déshydrogénase, puis transformé en succinyl-CoA par le complexe alpha-cétoglutarate déshydrogénase, une enzyme qui a besoin de thiamine, d’acide lipoïque, de NAD⁺, de FAD et de coenzyme A pour fonctionner. Chaque tour de cycle produit des équivalents réducteurs que la chaîne respiratoire convertit en ATP. Le guide sur les mitochondries et l’énergie cellulaire décrit ce mécanisme en détail.

Mais l’AKG n’est pas seulement un maillon énergétique. Il est le squelette carboné du glutamate et de la glutamine, et donc une plaque tournante du métabolisme de l’azote : il capte l’ammoniac, participe à la synthèse de plusieurs acides aminés et au recyclage des autres. Il est enfin le cosubstrat obligatoire d’une vaste famille d’enzymes, les dioxygénases dépendantes du 2-oxoglutarate, qui utilisent aussi le fer et la vitamine C. Parmi elles, les enzymes TET qui déméthylent l’ADN, les déméthylases d’histones de la famille JmjC, les prolyl-hydroxylases qui stabilisent le collagène et celles qui régulent la réponse à l’oxygène. C’est cette seconde vie, épigénétique et structurale, qui a fait de l’AKG un sujet de longévité.

Un peu d’histoire

Du bloc opératoire aux laboratoires de gérontologie.

L’AKG a une longue histoire clinique, sans rapport avec le vieillissement. Sous forme d’ornithine alpha-cétoglutarate, il a été utilisé dès les années 1970 en nutrition hospitalière, chez les brûlés et les opérés, pour limiter la fonte musculaire. Sous forme de sel de calcium, il a été étudié chez les patients dialysés comme chélateur du phosphate. Sous forme d’arginine alpha-cétoglutarate, il occupe depuis les années 2000 une place modeste en nutrition sportive, avec des résultats inconstants sur la force. Son innocuité à quelques grammes par jour est donc documentée de longue date, ce qui le distingue de nombreux candidats plus récents.

Le tournant vers la longévité date de 2014. L’équipe de Jing Huang, à l’université de Californie à Los Angeles, montre que l’AKG allonge la durée de vie du ver Caenorhabditis elegans d’environ 50 %, en se liant à l’ATP synthase et en freinant la voie TOR, reproduisant ainsi certains effets de la restriction calorique (Chin et al., 2014, Nature). L’année suivante, une étude établit que l’AKG règle l’équilibre entre pluripotence et différenciation des cellules souches embryonnaires par son action sur les déméthylases (Carey et al., 2015, Nature). En 2020, l’étude de la souris au Buck Institute achève de faire de l’AKG un actif recherché, et les premiers compléments dédiés apparaissent.

Les chiffres

Un métabolite qui décline avec l’âge.

Les concentrations plasmatiques d’AKG diminuent avec l’âge chez l’humain, de façon marquée entre la quarantaine et la vieillesse, d’après les données rapportées dans les travaux fondateurs. Ce déclin n’est pas surprenant : il suit celui de l’activité du cycle de Krebs, de la masse mitochondriale et de la disponibilité du NAD⁺, cofacteur de l’alpha-cétoglutarate déshydrogénase. Il s’inscrit dans un ensemble plus large de métabolites énergétiques dont les niveaux baissent au fil des décennies, et qui alimentent l’hypothèse d’un vieillissement métabolique mesurable.

L’alimentation en apporte peu directement. L’AKG libre existe en petites quantités dans certains aliments fermentés et légumes, mais l’essentiel de l’AKG du corps est synthétisé sur place, à partir du glutamate et du glucose. Les doses utilisées dans les études sont d’un autre ordre : 2 % de l’alimentation chez la souris, soit une quantité considérable rapportée au poids, et de 1 à 2 g par jour chez l’humain sous forme de sel de calcium. Un point mérite d’être noté : l’AKG oral est en grande partie métabolisé dans l’intestin et le foie avant d’atteindre la circulation, et l’on ignore dans quelle mesure une prise orale élève réellement l’AKG intracellulaire des tissus périphériques chez l’humain.

Les études, une par une

Du ver à une étude humaine sans groupe témoin.

Le dossier de l’AKG illustre parfaitement l’écart entre la solidité des données animales et la fragilité des données humaines. Voici les études qui comptent, avec leurs limites.

Chin et al., 2014, NatureL’AKG allonge la durée de vie de C. elegans d’environ 50 %. Mécanisme : liaison à la sous-unité bêta de l’ATP synthase, baisse de la production d’ATP, inhibition de la voie TOR et augmentation de l’autophagie. Un mimétique de la restriction calorique chez un ver, pas une donnée chez le mammifère.
Carey et al., 2015, NatureDans les cellules souches embryonnaires de souris, le rapport entre AKG et succinate contrôle l’activité des déméthylases d’ADN et d’histones, et donc le maintien de la pluripotence. Une pièce mécanistique : l’AKG est un régulateur épigénétique.
Asadi Shahmirzadi et al., 2020, Cell MetabolismL’étude clé chez le mammifère. Des souris reçoivent de l’alpha-cétoglutarate de calcium dans leur alimentation à partir de 18 mois, soit un âge avancé. La durée de vie s’allonge, nettement chez les femelles et plus modestement chez les mâles, et surtout la période de morbidité en fin de vie, mesurée par un indice de fragilité, est réduite d’environ 46 %. Les auteurs observent une baisse de cytokines inflammatoires et une hausse de l’interleukine-10. Un résultat robuste, mais murin.
Demidenko et al., 2021, AgingL’étude humaine la plus citée, et la plus fragile. Quarante-deux personnes ayant pris Rejuvant®, un complément à base d’AKG de calcium (1 g) et de vitamines, pendant sept mois en moyenne, ont vu leur âge épigénétique, mesuré par le test TruAge, reculer d’environ huit ans en moyenne. Mais il s’agit d’une analyse rétrospective, sans groupe placebo, sans randomisation, chez des clients volontaires, financée par le fabricant, sur une seule horloge épigénétique. Elle ne permet pas de conclure.
Les essais humains contrôlésÀ la date de rédaction, aucun essai randomisé contre placebo évaluant l’AKG sur un marqueur du vieillissement humain n’a, à notre connaissance, publié ses résultats. Des essais sont enregistrés ; ils sont indispensables pour valider ou infirmer les observations précédentes.

Comment le lire

Pourquoi l’étude Rejuvant ne prouve pas ce qu’on lui fait dire.

Un recul de huit ans d’âge biologique en sept mois est un chiffre qui frappe, et il a été repris sans réserve dans de nombreux contenus. Il mérite qu’on s’y arrête, non pour l’écarter, mais pour comprendre ce qu’il vaut. Une étude sans groupe témoin ne permet pas de distinguer l’effet du produit de trois autres phénomènes. Le premier est la régression vers la moyenne : des personnes dont le premier test donne un âge biologique élevé ont, statistiquement, toutes les chances d’obtenir un second résultat plus proche de leur âge réel, sans avoir rien pris. Le deuxième est le biais de sélection : les clients qui acceptent de refaire un test et d’être inclus ne sont pas représentatifs de tous ceux qui ont acheté le produit. Le troisième est la variabilité de la mesure elle-même.

Les horloges épigénétiques ont une marge d’erreur de plusieurs années d’un prélèvement à l’autre, et différentes horloges donnent des résultats différents sur la même personne. Un écart de huit ans sur une seule horloge, mesuré dans les conditions décrites, se situe dans la zone où le bruit peut expliquer le signal. Cela ne signifie pas que l’AKG est sans effet ; cela signifie que cette étude ne peut pas le démontrer. Les auteurs eux-mêmes appellent à un essai contrôlé. Dire, sur cette base, que l’AKG « rajeunit de huit ans » est une extrapolation que les données n’autorisent pas.

Idées reçues

Cinq affirmations à remettre à leur place.

L’AKG a une biochimie riche, et c’est précisément ce qui permet de lui prêter beaucoup.

« L’AKG rajeunit de huit ans. »Ce chiffre provient d’une étude rétrospective sans placebo, sur 42 personnes et une seule horloge épigénétique. Il ne peut être ni confirmé ni infirmé sans essai contrôlé.
« L’AKG a allongé la vie de 12 %, donc il fonctionne. »Chez la souris, à un dosage très élevé, avec un effet plus net chez les femelles. Les allongements de durée de vie murine sont fréquents et se transposent rarement à l’humain.
« C’est un mimétique de la restriction calorique. »Chez le ver, oui, via l’ATP synthase et TOR. Chez le mammifère, le mécanisme dominant semble différent, plus proche d’une action sur l’inflammation et l’épigénétique. Chez l’humain, il n’est pas établi.
« Plus d’AKG, plus de déméthylation, meilleure épigénétique. »Les enzymes TET et JmjC utilisent l’AKG, mais leur activité dépend aussi du fer, de la vitamine C, de l’oxygène et de l’équilibre avec le succinate et le fumarate. Apporter davantage de substrat ne suffit pas à orienter la méthylation dans le « bon » sens.
« L’AKG des sportifs et l’AKG de la longévité, c’est la même chose. »La molécule est la même, mais l’arginine-AKG de la nutrition sportive apporte surtout de l’arginine, et ses essais ont porté sur la performance, avec des résultats inconstants. Le sel de calcium des études de longévité est une autre forme, à un autre usage.

Et dans N43 ?

Pourquoi l’AKG n’est pas dans la formule, et ce qui s’en rapproche.

N43 ne contient pas d’alpha-cétoglutarate, alors que certaines formules concurrentes, comme NOVOS, l’ont adopté. Ce n’est pas une question de réglementation, les sels d’AKG étant utilisés depuis longtemps en Europe, ni de sécurité, qui est bien documentée à quelques grammes par jour. C’est une question de preuve. L’étude humaine disponible, sans placebo, ne nous paraît pas suffisante pour ajouter un actif à une formule, et l’étude murine, pour solide qu’elle soit, ne dit rien de la dose utile chez l’humain, de la proportion d’AKG oral qui atteint réellement les tissus, ni de l’effet sur un adulte en bonne santé. Nous préférons attendre les essais contrôlés en cours, et revoir ce choix s’ils sont concluants.

En attendant, la formule agit sur le carrefour métabolique où l’AKG intervient, non en apportant le métabolite lui-même, dont la cellule fabrique chaque jour des quantités bien supérieures à ce qu’un complément apporte, mais en soutenant les enzymes qui le produisent, le consomment et l’utilisent.

R-acide alpha-lipoïque (Na-RALA) — 150 mgL’acide lipoïque est le cofacteur du complexe alpha-cétoglutarate déshydrogénase, l’enzyme qui transforme l’AKG en succinyl-CoA. Sans lui, l’AKG s’accumule sans être utilisé. C’est le lien le plus direct entre la formule et le métabolisme de l’AKG ; voir la fiche R-acide alpha-lipoïque.
Nicotinamide riboside (Niagen®) — 250 mgLe NAD⁺ est l’accepteur d’électrons de l’isocitrate déshydrogénase et de l’alpha-cétoglutarate déshydrogénase. Le déclin du NAD⁺ avec l’âge freine ces deux étapes ; le NR soutient sa synthèse.
Vitamine C — 1 000 mgCosubstrat, avec l’AKG et le fer, des dioxygénases TET, JmjC et des prolyl-hydroxylases du collagène. La vitamine C contribue à la formation normale de collagène pour assurer la fonction normale de la peau, des cartilages et des vaisseaux sanguins, une allégation autorisée par le règlement (UE) 432/2012.
Acétyl-L-carnitine — 500 mg, coenzyme Q10 — 100 mg, magnésium — 200 mgRespectivement : transport des acides gras vers le cycle de Krebs, transfert des électrons issus du cycle vers la chaîne respiratoire, et cofacteur de nombreuses enzymes du métabolisme énergétique. Le magnésium contribue à un métabolisme énergétique normal.

Ce qu’on ne sait pas encore

Les questions ouvertes.

La première inconnue est pharmacocinétique : quelle fraction d’une dose orale d’AKG atteint les tissus, et pendant combien de temps ? Chez la souris, l’AKG plasmatique augmente avec le régime enrichi ; chez l’humain, les données sont rares, et le métabolisme intestinal et hépatique est probablement important. La deuxième est mécanistique : l’effet murin repose-t-il sur l’inflammation, sur l’épigénétique, sur la voie TOR, ou sur une combinaison ? La réponse conditionne la dose, la durée et la population concernées. La troisième est celle du sexe : l’effet chez la souris est plus net chez les femelles, sans explication établie.

Reste la question de fond, commune à tous les métabolites endogènes proposés en complément : apporter de l’extérieur une molécule que le corps fabrique en grande quantité change-t-il quelque chose, ou le système rétablit-il simplement son équilibre ? Pour le NAD⁺, les précurseurs ont montré qu’une élévation sanguine était possible ; pour l’AKG, la démonstration équivalente chez l’humain reste à faire. Le lecteur qui souhaite suivre le sujet trouvera dans les registres d’essais cliniques les études en cours ; il trouvera dans le guide sur la méthylation le versant complémentaire de l’épigénétique, celui de l’apport en groupements méthyle.

Références

Les sources de ce guide.

Les études sur lesquelles repose ce guide, et ce que chacune établit.

Chin et al., 2014, NatureL’AKG allonge la durée de vie de C. elegans d’environ 50 % en inhibant l’ATP synthase et la voie TOR.
Carey et al., 2015, NatureL’AKG régule la pluripotence des cellules souches embryonnaires par son action sur les déméthylases d’ADN et d’histones.
Asadi Shahmirzadi et al., 2020, Cell MetabolismL’AKG de calcium, donné tardivement, allonge la durée de vie de souris et réduit d’environ 46 % la période de morbidité, avec une baisse de l’inflammation.
Demidenko et al., 2021, AgingÉtude rétrospective, sans placebo, de 42 utilisateurs de Rejuvant® : recul moyen de l’âge épigénétique TruAge d’environ huit ans en sept mois. Non concluante en l’état.
Cynober et al., travaux sur l’ornithine alpha-cétoglutarate, années 1980-2000Usage clinique de l’AKG en nutrition hospitalière, chez les brûlés et les opérés ; base de son profil de sécurité.
Campbell et al., 2006, NutritionArginine alpha-cétoglutarate chez des hommes entraînés : effets modestes sur certains paramètres de force, sans changement de la composition corporelle.
Horvath, 2013, Genome BiologyPremière horloge épigénétique multi-tissus ; cadre de référence pour comprendre les limites des mesures d’âge biologique.
Règlement (UE) 432/2012Liste des allégations de santé autorisées pour les vitamines et minéraux, dont celles relatives à la vitamine C et au magnésium citées dans ce guide.

Questions fréquentes

Ce que l’on nous demande.

Qu’est-ce que l’alpha-cétoglutarate ?

Un intermédiaire du cycle de Krebs, produit dans chaque mitochondrie à partir de l’isocitrate, et transformé en succinyl-CoA. Il sert aussi de squelette au glutamate et à la glutamine, et de cosubstrat aux enzymes qui déméthylent l’ADN et les histones ou qui stabilisent le collagène. Il est proposé en complément sous forme de sel de calcium, d’arginine ou d’ornithine.

L’AKG allonge-t-il la vie ?

Chez le ver C. elegans, oui, d’environ 50 %. Chez la souris, une étude de 2020 a montré un allongement de la durée de vie, plus net chez les femelles, et surtout une réduction de la période de fragilité en fin de vie. Chez l’humain, aucune donnée ne permet de répondre : la seule étude publiée n’a pas de groupe témoin.

Que vaut l’étude Rejuvant sur les huit ans de rajeunissement ?

Peu, en l’état. Elle est rétrospective, sans placebo ni randomisation, porte sur 42 clients volontaires, repose sur une seule horloge épigénétique dont la marge d’erreur se compte en années, et a été financée par le fabricant. Les auteurs appellent eux-mêmes à un essai contrôlé. Elle est une hypothèse, pas une preuve.

Quelle dose d’AKG a été utilisée ?

Chez la souris, 2 % de l’alimentation, une dose très élevée rapportée au poids. Chez l’humain, les compléments de longévité apportent en général 1 g par jour d’AKG de calcium, parfois davantage. Les usages hospitaliers de l’ornithine alpha-cétoglutarate ont utilisé 10 à 20 g par jour sans problème de sécurité majeur, ce qui documente l’innocuité de la molécule.

L’AKG est-il autorisé en France ?

Oui. Les sels d’alpha-cétoglutarate (calcium, arginine, ornithine) sont utilisés de longue date en nutrition clinique et sportive en Europe, et ne relèvent pas du règlement sur les nouveaux aliments. En revanche, aucune allégation de santé ne leur est associée : on ne peut pas affirmer qu’ils ralentissent le vieillissement.

L’AKG a-t-il des effets secondaires ?

Aux doses courantes, la tolérance est bonne ; des troubles digestifs légers sont possibles. Le sel de calcium apporte du calcium, à prendre en compte en cas de supplémentation par ailleurs. Comme pour tout complément, un avis médical est recommandé en cas de traitement ou de pathologie rénale, l’AKG intervenant dans le métabolisme de l’azote.

Pourquoi N43 ne contient-il pas d’AKG ?

Parce que les données humaines se limitent à une étude sans groupe témoin, et que l’étude murine ne renseigne ni la dose utile, ni la biodisponibilité chez l’humain. N43 agit sur le même carrefour métabolique en soutenant les enzymes qui utilisent l’AKG : R-acide alpha-lipoïque, nicotinamide riboside, vitamine C, acétyl-L-carnitine, coenzyme Q10 et magnésium. Le choix sera revu si des essais contrôlés sont concluants.

Peut-on prendre de l’AKG avec N43 ?

Aucune interaction n’est décrite, et l’AKG est bien toléré. L’association n’a toutefois pas été étudiée, et rien ne montre qu’un apport d’AKG ajoute quelque chose à une formule qui soutient déjà le cycle de Krebs. Consultez les précautions d’emploi de N43 et, en cas de doute, votre médecin.

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Ces guides ont une visée pédagogique et ne remplacent pas un avis médical. N43 Longevity est un complément alimentaire : il ne se substitue pas à une alimentation variée et équilibrée ni à un mode de vie sain. Tenir hors de portée des enfants. Ne pas dépasser la dose journalière recommandée.